Цефосин в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению цефосина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка цефосина, взаимодействие с другими лекарствами, применение цефосина (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Цефосин
Международное название: Цефотаксим
Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01D Прочие бета-лактамные антибиотики
J01D D Цефалоспорины третьего поколения
Фарм. группа:
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС J01DD01
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Состав цефосина в порошке

Активное вещество цефосина

цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) 1 г
1 г натрий цефотаксимі (цефотаксимге шаққанда)

Показания к применению порошка цефосина

  • менингит
  • инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов
  • инфекции мочевыводящих путей
  • инфекции костей и суставов
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • инфекции органов малого таза
  • гонорея
  • инфицированные раны и ожоги
  • перитонит
  • сепсис
  • абдоминальные инфекции
  • эндокардит
  • болезнь Лайма
  • сальмонеллезы
  • инфекции на фоне иммунодефицита
  • предоперационная профилактика инфекций, профилактика и лечение инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте)
  • менингитте
  • тыныс алу жолдарының және ЛОР-мүшелердің жұқпаларында
  • несеп шығару жолдарының жұқпаларында
  • сүйек пен буындар жұқпаларында
  • тері мен жұмсақ тіндер жұқпаларында
  • кіші жамбас мүшелерінің жұқпаларында
  • созда
  • жұқпа жұқтырылған жаралар мен күюлерде
  • перитонитте
  • сепсисте
  • абдоминальді жұқпаларда
  • эндокардитте
  • Лайм ауруында
  • сальмонеллезде
  • иммунтапшылығы аясындағы жұқпаларда
  • операция алдындағы жұқпалардың алдын алғанда, хирургиялық операциялардан кейінгі жұқпалардың алдын алғанда және емдегенде (оның ішінде урологиялық, акушерлік-гинекологиялық, асқазан-ішек жолдарына операциялар жасағанда)

Противопоказания цефосина в порошке

  • гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам)
  • беременность и лактация
  • детский возраст до 2,5 лет (внутримышечное введение)
  • асқын сезімталдықта (оның ішінде пенициллиндерге, басқадай цефалоспориндерге, карбапенемге асқын сезімталдықта)
  • жүктілікте және лактацияда
  • 2,5 жасқа дейінгі балаларға (бұлшықет ішіне енгізгенде)

Побочные действия порошка цефосина

  • аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, очень редко – бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок
Редко
  • стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит
  • местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены и инфильтрат в месте внутримышечного введения
  • гемолитическая анемия, нейтропения, гранулоцитопения, тромбо-цитопения, гипокоагуляция
  • псевдохолелитиаз («sludge» - синдром)
  • кандидамикоз и др. суперинфекции
Иногда
  • головная боль, головокружение
  • нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит
  • дисбактериоз, тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, нарушение функции печени
  • лейкопения
  • потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену
  • азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, положительная реакция Кумбса
  • аллергиялық реакциялар: есекжем, қалтырау немесе қызба, бөртпе, тері қышымасы, өте сирек – бронх түйілуі, эозинофилия, қатерлі экссудатты эритема (Стивенс-Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы), ангионевротикалық ісіну, анафилактикалық шок
Сирек
  • стоматит, глоссит, жалған мембранозды энтероколит
  • жергілікті реакциялар: флебит, көктамыр бойын қуалаған ауырсыну және бұлшықет ішіне енгізген жердегі инфильтрат
  • гемолитикалық анемия, нейтропения, гранулоцитопения, тромбо-цитопения, гипокоагуляция
  • псевдохолелитиаз («sludge» - синдромы)
  • кандидамикоз бен басқадай асқын жұқпалар
Кейде
  • бас ауыруы, бас айналуы
  • бүйрек қызметінің бұзылуы, олигурия, интерстициальді нефрит
  • дисбактериоз, жүрек айнуы, құсу, диарея немесе іш қатуы, метеоризм, іштің ауыруы, бауыр қызметінің бұзылуы
  • лейкопения
  • орталық көктамырға жылдамдатып болюсті енгізгеннен кейін өмірге қауіп төніретін
  • азотемия, қандағы мочевинаның қанығу деңгейінің жоғарылауы, «бауыр» трансаминазалары мен сілтілік фосфотаза белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия, асқын креатининемия, Кумбстың жағымды реакциясы

Особые указания к применению

С осторожностью: период новорожденности, хроническая почечная недостаточность, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе). В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль количества форменных элементов крови.

Во время лечения Цефосином возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При одновременном применении Цефосина и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
При применении препарата Цефосин могут возникать: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в животе, в связи с этим на время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Применять строго по назначению врача.
Сақтықпен: жаңа туған кезеңдегі балаларға, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде, арнай емес ойық жара колитіде (оның ішінде сыртартқысында болса). Емдеудің бірінші аптасында ауыр және ұзақ диареямен көрініс беретін жалған мембранозды колит пайда болуы мүмкін. Бұл орайда препаратты қабылдауды тоқтатады және ванкомицин мен метронидазолды қоса барабар ем тағайындайды. Сыртартқысында пенициллинге аллергиялық реакциялары бар емделушілер цефалоспоринді антибиотиктерге жоғары сезімталдығы болуы мүмкін. Препаратпен 10 күннен астам емдеген кезде қанның түрлік элементтерін бақылау қажет.

Цефосинмен емдеу кезінде Кумбстың жалған оң сынамасы мен несептің глюкозаға жалған оң сынамасы алынуы мүмкін. Цефосин мен этанолды бір мезгілде қолданғанда дисульфирам тәрізді реакциялардың (бетті қан кернеу, іштің спатикалық ауырулары, жүрек айнуы, құсу, бас ауыруы, артериялық қысымның төмендеуі, тахикрдия, демігу) қршуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Цефосин препаратын қолданған кезде: бас ауыруы, бас айналуы, жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы пайда болуы мүмкін осыған байланысты емдеу кезінде көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқарудан бас тарту керек. Қатаң түрде дәрігердің тағайындауы бойынша қолдану керек.

Дозировка и способ применения

Внутривенно (струйно или капельно), внутримышечно. Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей – внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее – внутримышечно, 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести – внутримышечно или внутривенно, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите – внутривенно, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза – 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении – в момент наложения зажимов на пупочную вену – внутривенно, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы – дополнительно по 1 г. При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1.73 м2 и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным до 1 нед – внутривенно, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед – внутривенно, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг – внутривенно или внутримышечно (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза – 12 г.

Приготовление инъекционных растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г – в 10 мл); для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0.9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии – 50-60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1 % раствор лидокаина (для дозы препарата 1 г – 4 мл).
Көктамыр ішіне (сыздықтатып немесе тамшылатып), бұлшықет ішіне енгізеді. Ересектер мен балаларға дене салмағы 50 кг және одан көп болса: асқынбаған жұқпаларда, сондай-ақ несеп шығару жолдарының жұқпаларында - әр 8-12 сағат сайын 1 г-дан; асқыебаған жедел созда – бір рет 1; орташа ауырлықтағы жұқпаларда - әр 12 сағат сайын 1-2 г-дан бұлшықет ішіне немесе көктамыр ішіне; жұқпаның ауыр өтуінде, мысалы, менингитте - әр 4-8 сағат сайын 2-дан көктамыр, ең жоғарғы тәуліктік доза - 12 г. Емдеу ұзақтығын жекелей белгілейді.

Хирургиялық операция алдында жалпы кіріспе анестезия кезінде жұқпаның алдын алу мақсатында бір рет 1 г. Қажет болғанда енгізуді 6-12 сағат өткенде қайтайлайды.

Кесарев тілігінде - кіндік тамырына қысқыштар салу сәтінде – көктамыр ішіне 1 г, одан кейін бірінші дозадан кейін - қосымша -1 г-дан. Креатинин клиренсі 20 мл/мин/1.73 м2 және одан азырақ болғанда тәуліктік дозаны 2 есе азайтады. Шала туған және 1 апта толмаған жаңа туған балаларға - көктамыр ішіне әр 12 сағат сайын 50 мг/кг; туғанына 1-4 апта толған балаларға - көктамыр ішіне әр 8 сағат сайын 50 мг/кг; дене салмағы 50 кг дейін балаларға - көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне (2,5 жастан асқан балаларға) 4-6 рет енгізілетін 50-180 мг/кг. Жұқпаның ауыр өтуінде, оның ішінде менингитте балалардың тәуліктік дозасын көктамыр ішіне немесе бұлшықет ішіне 4-6 рет қабылдайтын 100-200 мг/кг дейін арттырады, ең жоғарғы тәуліктік доза - 12 г.

Нъекциялық ерітінділерді дайындау: көктамыр инъекциясы үшін еріткіш ретінде инъекцияға арналған суды (0.5-1 г препаратты 4 мл, 2 г препаратты - 10 мл еріткіште сұйылтады); көктамыр ішілік инфузиясы үшін еріткіш ретінде 0.9% натрий хлориді ерітіндісін немесе 5% ддекстроза ерітіндісін (1-2 г препаратты 50-100 мл еріткіште сұйылтып) қолданады. Инфузиялау ұзақтығы -50-60 мин. Бұлшықет ішіне енгізу үшін инъекцияға арналған суды немесе 1% лидокаин ерітіндісін (препараттың 1 г дозасы үшін - 4 мл) қолданады.

Взаимодействие с лекарствами

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, антикоагулянтами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Антиагреганттармен, антикоагулянттармен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен үйлестірген кезде қан кету қаупін арттырады. Аминогликозидтермен, В полимиксинмен және «ілмектік» диуретиктермен бір мезгілде қолданғанда бүйректің зақымдану ықтималдығы артады. Өзкешелік сөліністі бөгейтін дәрілік заттар цефотаксимнің плазмалық қанығу деңгейін арттырады және оның шығарылуын баяулатады. Басқадай антибиотиктер ерітінділерімен бір еккіште немесе тамшылатықшта фармацевтикалық тұрғыда сиымсыз.

Передозировка цефосиным в порошке

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение
: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Белгілері: құрысулар, энцефалопатия (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға жоғары дозаларда енгізген жағдайда), діріл, жүйке-бұлшықет қозғыштығы.

Емдеу
: белгілеріне қарай ем жүргізіледі. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в дозе 1 г время достижения максимальной концентрации – 5 мин, максимальная концентрация составляет 101.7 мкг/мл. После внутримышечного введения в дозе 1 г время достижения максимальной концентрации – 0.5 ч и составляет 21 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 30-50 %. Биодоступность – 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения – 0.25-0.39 л/кг.

Период полувыведения – 1 ч при внутривенном введении и 1-1.5 ч – при внутримышечном введении. При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных – 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4.6 ч; у детей с массой тела более 1500 г – 3.4 ч. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается. Цефотаксим проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Выводится почками – 20-36 % в неизмененном виде, остальное количество – в виде метаболитов (15-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25 % - в виде 2 неактивных метаболитов – М2 и М3).
Көктамыр ішіне 1 г дозада бір рет енгізгеннен кейін ең жоғарғы қанығу деңгейіне жету уақыты - 5 минут, ең жоғарғы қанығу деңгейі 101,7 мкг/мл. 1 г дозада бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін ең жоғарғы қанығу деңгейіне жету уақыты - 0,5 сағат және 21 мкг/мл құрайды. Плазманың ақуыздарымен байланысуы - 30-50 %. Биотиімділігі - 90-95 %.

Көптеген тіндерде (миокардта, сүйекте, өт қабында, теріде, жұмсақ тіндерде) және сұйықтықтарда (синовиальді, плевральді сұйықтықта, қақырықта, несепте, жұлын сұйықтығында) емдік қанығу деңгейін түзеді. Таралу көлемі - 0.25-0.39 л/кг.

Жартылай шығарылу кезеңі - көктамыр ішіне енгізгенде 1 сағат және бұлшықет ішіне енгізгенде - 1-1,5 сағат. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде және егде жастағы адамдарда жартылай шығарылу кезеңі 2 есе артады. Жаңа туғандардағы жартылай шығарылу кезеңі – 0.75-1.5 сағат, шала туған (дене салмағы 1500 г аз) балаларда 4.6 сағатқа дейін артады; дене салмағы 1500 г-дан астам балаларда - 3.4 сағат. 14 күн бойы әр 6 сағат ішінде 1 г дозада көктамыр ішіне қосымша енгізген кезде жинақталу байқалмайды. Цефотаксим плацента арқылы және емшек сүтіне өтеді.

Бүйрек арқылы өзгермеген күйінде - 20-36%, қалған мөлшері - метаболиттер түрінде (15-25 % - фармакологиялық тұрғыда белсенді дезацетилцефотаксим және 20-25 % - 2 белсенді емес - М2 және М3 метаболиттер түрінде) шығарылады.

Фармакодинамика

Цефосин - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Цефосин - парентеральді енгізуге арналған III буынның цефалоспоринді антибиотигі III. Микроорганизмдердің жасушалық синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Әсер ету ауқымы кең.

Басқадай антибиотиктерге төзімді грамоң және грамтеріс микроорганизмдер: Staphylococcus spp. (оның ішінде пенициллиназа түзетін штаммдар Staphylococcus aureus қоса, метициллинге төзімді Staphylococcus epidermidis және Staphylococcus aureus қоспағанда Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (оның ішінде пенициллиназа түзетін штаммадарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (соның ішінде Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (оның ішінде пенициллиназа түзетін штаммадарды қоса), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (соның ішінде Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (соның ішінде Providencia rettgeri), Serratia spp., мыналардың Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitides, Bacteroides spp. кейбір штаммдары (Bacteroides fragilis кейбір штаммдары), Fusobacterium spp. (оның ішінде Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. жөнінде белсенді.

Упаковка и форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г во флаконах вместимостью 10 мл. 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Көктамыр ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған ерітінді дайындауға арналған 1 г ұнтақ сиымдылығы 10 мл құтыларда. Картон пәшкеге медицинада қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 1 құтыдан салынған. Медицинада қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 50 құты картон қорапқа салынған.